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深藏不露的黄连素

来源:未知 作者:admin 人气: 发布时间:2018-01-09
摘要:陈燕上海市第六人民医院药剂科黄连素,是从毛茛科植物黄连干燥根状茎中提取的一种异喹啉生物碱,为黄连中的
深藏不露的黄连素深藏不露的黄连素

陈燕

上海市第六人民医院药剂科

黄连素,是从毛茛科植物黄连干燥根状茎中提取的一种异喹啉生物碱,为黄连中的主要成分。以往广大人民对它的印象就是用于治疗肠道感染和腹泻,可以抗炎和抗病毒。然而在不断研究中,临床还发现黄连素深藏不露的那一面,其对降血糖和抗心律失常也有一定的疗效,出现在了内分泌科和心内科的处方上。今天就这两个方面重新为大家介绍一下它。

深藏不露的黄连素

一、黄连素与糖尿病

1)增强胰岛素受体的表达

研究发现,黄连素能够激活体内的受体蛋白激酶C(PKC)。PKC在胰岛素受体基因表达中起着重要的作用,是调控胰岛素受体启动子的物质,它被激活后,胰岛素受体表达增加,产生降糖的效果。同时还发现,黄连素其本身是不能增加细胞对葡萄糖的消耗,主要还是要依靠胰岛素来进行降糖作用,所以黄连素对I型糖尿病患者几乎不起降糖作用,只对胰岛细胞功能尚存的II型糖尿病有疗效。

2)改善胰岛素抵抗,增强胰岛素敏感性

黄连素能提高胰岛素与胰岛素受体的结合,促进胰岛β细胞修复再生,改善胰岛素抵抗,增强胰岛素敏感性,提升胰岛素的降糖效果并能改善肝肾功能。

3)促进葡萄糖的吸收,加快葡萄糖的消耗与转运

黄连素具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,减少消化道碳水化合物的水解,促进脂肪细胞3T3-L1对葡萄糖的吸收,还可以增加它对葡萄糖的消耗。黄连素能间接激活细胞糖转运蛋白,从而促进葡萄糖的转运。

深藏不露的黄连素

二、黄连素与心律失常

1)黄连素可以延迟激活钾离子通道,阻断钾离子内流,延长心肌细胞的动作电位时间和有效不应期,使单向阻滞变成双向阻滞,从而达到抗折返性心律失常的作用;同时还能增加乙酰胆碱作用,增高膜的钾电导,对室性早搏、室上性心动过速等多种心律失常有着抑制作用。

2)黄连素可以抑制氧自由基的大量产生,改善心肌代谢,从而达到抗再灌注心律失常作用。

3)黄连素能够抑制血管平滑肌上α-受体,抑制心肌缺血性室性心律失常。

深藏不露的黄连素

三、黄连素也有不良反应

黄连素的优点很多,但黄连素的不良反应也不容忽视。黄连素的不良反应主要是胃肠道的不适,表现为恶心、呕吐、上腹部不适、便秘等,罕见不良反应有头痛、皮肤过敏和心动过缓。黄连素针剂进行静注或者静滴,会造成心脏抑制、心源性脑缺氧综合征,甚至死亡,故现在已经淘汰了黄连素针剂的使用。

在大量的临床实验中表明黄连素是安全性好、疗效高的药物。黄连素口服给药生物利用度高,对治疗II型糖尿病、抗心律失常也具有可行性,但在使用该药物时需要注意与其他药物的相互作用,黄连素对CYP2E1和CYP2D6具有抑制作用,对CYP3A4和CYP1A2也有诱导作用。在与其他药一起服用前,最好还是先咨询下医师和药师。此外,黄连素对新生儿具有潜在的不良反应,说明书明确妊娠期头3个月应慎用。

在此提醒广大患者朋友们,黄连素用于肠道感染、腹泻之外的疾病均属于超说明书用药的情况,应在医师指导下了解疾病与用药的详细后,为了自己的健康再慎重使用。

■ 中国医药工业信息中心采编

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